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版纳植物园在宿萼木中发现具有显著细胞毒活性的二萜化合物

版纳植物园在宿萼木中发现具有显著细胞毒活性的二萜化合物

  天然产物及与其相关的药物占现代药物的60%以上,从植物中发现新药是现代药物研究最为重要的途径。宿萼木(Strophioblachia 幸运28fimbricalyx Boerl)为大戟科多年生中小灌木植物,分布于东南亚和我国海南、广西和云南。此前日本和泰国的研究人员从泰国的幸运28宿萼木根中发现其主要次生代谢产物为菲类(phenanthrenone),部分化合物具有细胞毒活性和抗疟原虫活性,未见我国有关于宿萼木的研究文献报道。

  中国科学院西双版纳热带植物园营养免疫与功能食品研究组研究生程力在其导师许又凯的指导下,对分布于我国云南西双版纳的宿萼木进行植物化学和活性研究。从茎叶中分离鉴定了10个化合物,其中5个是新的化合物(4个新的二萜和1个新的菲类化合物)。发现的新化合物fimbricalyxoid A1是首个具有310氧桥的闭花木烷型二萜;新化合物fimbricalyxoid C3)、fimbricalyxoid D2首次发现的A环开环的三环五降二萜。新化合物fimbricalyxoid A和已知化合物12-hydroxy-13-methylpodocarpa-91113-trien-幸运28 3-onetrigonostemon对五种肿瘤细胞具有显著的细胞毒活性,其半致死浓度(IC50)在1.1~ 8.2 μM

  该研究发现的五降二萜和菲类均为宿萼木中十分重要的次生代谢。这些发现丰富了天然产物的结构类型,其具有显著抗肿瘤细胞毒活性,为抗肿瘤药物的开发提供了新的思路。该研究成果已发表在有机化学国际专业期刊《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)(2016, 57, 2262-2265)上。

 

宿萼木